1樓：匿名使用者
藥品類別 區域性*** 抗心律失常藥
藥理作用 利多卡因於2023年由lofgren首先合成，並用作區域性麻醉劑。50年代開始用於**手術過程中出現的室性心律失常。由於本藥具有安全有效、作用快、消失快等優點，目前已廣泛用於**各種原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫賽羅卡因，屬ib類藥物，可抑制細胞膜上的鈉通道而具有膜穩定作用。在缺血損傷部位，此種作用較明顯，可縮小正常組織與缺血組織之間的傳導差異及不應期的不一致性，並可減輕浦氏纖維的單向阻滯現象，而防止折返激動的產生。利多卡因還可降低心肌的自律性，提高心室致顫閾值，從而減少室顫的發生。
臨床研究表明，利多卡因的上述作用只表現在心室肌及浦氏纖維，而對竇房結、心房及房室結無影響，因此利多卡因只對室性心律失常有效，而對房性心律失常無效。近年來還發現，利多卡因對房室旁路不應期有一定的延長作用，因此對預激症候群伴發的心律失常也有一定的療效。
作用與用途
本品為醯胺類局麻藥及抗心律失常藥。麻醉作用比普魯卡因強2倍。
利多卡因的首關效應：
一般是注射使用，首關效應不明顯
用法用量
1、耳鼻喉科表面麻醉用2％～4％；
2、局麻0.5％～2％
3、神經阻滯1％～2％
4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％
5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％
**一次量為200mg，不超過400mg。
6、搶救心律失常1mg～2mg∕kg
7、利多卡因膠漿劑主要用於內鏡室或**科用藥，麻醉科少見
不良反應
(1)本品可作用於中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；
(2)可引起低血壓及心動過緩.血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
(3)**反應罕見，一般不要求做皮試，但有報道出現利多卡因過敏反應。
禁忌症(1)對利多卡因及其他區域性***過敏、阿－斯氏症候群（急性心源性腦缺血症候群）、預激症候群、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）、卟啉症、未經控制的癲癇患者禁用；
(2)本品擴散力強，一般不用於蛛網膜下腔阻滯；
(3)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用.原有室內傳導阻滯者也應慎用。
注意事項
(1)由於個體間耐受差異大，應先給小量試探，無特殊情況才給常用量或足量；
(2)本品毒性較普魯卡因為大，且易於擴散，故用於區域性麻醉的劑量應較後者小1/3-1/2，同時應 按規定稀釋，嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；
(3)加用腎上腺素時，高血壓患者慎用；
(4)本品血管外注射時毒性約為普魯卡因的1-1.5倍；靜脈注射時毒性約為普魯卡因的兩倍，其體內代謝較普魯卡因慢，連續滴注其速度應遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發生驚厥.；
(5)用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，並備有掄救裝置；心電圖p-r間期延長或qrs波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。
[2](6)利多卡因不能在家使用。因為，到目前為止，利多卡因只有注射製劑，而沒有口服製劑。儘管肌肉注射利多卡因也有效，但由於肌注後吸收慢，於15分鐘後血液中才達到有效濃度，故不適用於控制急性室性心律失常，而僅限於某些危重病人，如早期急性心肌梗死轉院途中的預防用藥。
藥物相互作用
(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度；
(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
(3)與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率公升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素b，氨苄西林，磺胺嘧啶。
藥物過量 用量過大:注射部位血管豐富。使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應。
血藥濃度大於５μg/ml時，早期表現為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫，超過７μg/ml可引起肌顫和驚厥。超過10μg/ml時心肌收縮顯著抑制，可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心搏驟停。
貯藏 密閉，在10-30℃儲存。
包裝 (1)5ml：100mg(臨床最為常見)
(2)20ml：400mg
利多卡因一般濃度為2％
2樓：匿名使用者
區域性***。用於浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉**等。本品為酯類局麻藥，能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用，本品對**、粘膜穿透力弱，不適於表面麻醉。
本品瀰散性和通透性差，其鹽酸鹽的結合形式在組織中釋放出游離鹼而發揮區域性麻醉作用。本品對中樞神經系統常量抑制，過量興奮。首先引起鎮靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調，中樞抑制繼續加深，出現知覺遲鈍、意識模糊、進而進入昏迷狀態。
劑量繼續加大，可出現肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒症狀。本品小劑量有興奮交感神經的作用，使心率加快、血壓上公升，劑量加大，由於心肌抑制，外周血管擴張、神經節輕度阻斷而血壓下降，心率增快。本品抑制突觸前膜乙醯膽鹼釋放，產生一定的神經肌肉阻斷，可增強非去極化肌鬆藥的作用，並直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。
3樓：匿名使用者
區域性*** 抗心律失常藥 【藥理作用】作用於外周神經產生傳導阻滯作用，依靠濃度梯度以瀰散方式穿透神經細胞膜，在內側阻斷鈉離子通道，使神經細胞興奮閾值公升高，喪失興奮性和傳導性，資訊傳遞被阻斷，具有良好的區域性麻醉作用。
鹽酸普魯卡因
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