請問藥物與受體結合後,可產生何種效應?舉例說明

時間 2022-10-04 12:10:07

1樓:手機使用者

藥物與受體結合後,根據其結合後產生的反應,可分成三種型別:

1、激動劑——指藥物與受體有較強的親和力,具有內在活性,能引起受體興奮。2、拮抗劑——指藥物與受體有較強的親和力,但無內在活性,能與受體結合阻斷激動劑或內源性配體的作用,從而呈現對激動劑的拮抗作用。有分:

①競爭性拮抗藥:可與激動藥競爭相同受體,其結合是可逆的。激動藥的最大效應不變。

激動藥量效曲線右移。②非競爭性拮抗藥:能不可逆地作用於某些部位而妨礙激動藥與受體結合,並拮抗激動藥的作用。

激動藥的最大效應下降。曲線下移。3、部分激動藥:

指具有激動藥和拮抗藥雙重特性的藥物。受體的調節:向上調節;向下調節(1)向下調節:

受體脫敏現象,即受體長期反覆與激動藥接觸產生的受體數目減少或對激動藥的敏感性降低。如異丙腎上腺素**哮喘產生的耐受性。(2)向上調節:

受體增敏現象,即受體長期反覆與拮抗藥接觸產生的受體數目增加或對藥物的敏感性公升高。如長期應用普萘洛爾突然停藥的反跳現象。

2樓:匿名使用者

根據受體與配體結合後的不同效應分類,受體可分為:

(1)門控離子通道型受體:存在於快速反應細胞的膜上,由單一肽鏈4次穿透細胞膜形成1個亞單位,並由4到5個亞單位組成穿透細胞膜的離子通道,受體激動時離子通道開放,使細胞膜去極化或超極化,引起興奮或抑制效應 。如n型乙醯膽鹼、腦內gaba、甘氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸等受體。

(2)g-蛋白偶聯受體:結構為單一肽鏈7次跨膜,胞內部分有鳥苷酸結合調節蛋白(g-蛋白)的結合區,藥物啟用受體後,可通過興奮性g-蛋白(gs)或抑制性g-蛋白(gi)的介導,使camp增加或減少,引起興奮或抑制效應。這類受體最多,數十種神經遞質及多肽激素類的受體需要g-蛋白介導其細胞作用,如腎上腺素受體、m型乙醯膽鹼受體、阿片受體、前列腺素受體等。

(3)具有酪氨酸激酶活性的受體:由三部分組成,細胞外有一段與配體結合區,中段穿透細胞膜,胞內區段有酪氨酸激酶活性,能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增強此酶活性,再促使其他底物酪氨酸磷酸化,啟用胞內蛋白激酶,增加dna及rna合成,加速蛋白合成,從而產生細胞生長分化等效應。如胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子的受體。

(4)細胞內受體:甾體激素的受體存在於細胞漿內,與相應甾體結合後進入核內,與dna結合區段結合,促進轉錄及其後的某種活性蛋白增生。甲狀腺素受體存在於細胞核內,功能大致相同。

細胞內受體觸發的細胞效應很慢,需若干小時。

藥物與受體結合後,可產生何種效應?舉例說明

3樓:匿名使用者

藥物與受體結合後,根據其結合後產生的反應,可分成三種型別: 1、激動劑——指藥物與受體有較強的親和力,具有內在活性,能引起受體興奮。2、拮抗劑——指藥物與受體有較強的親和力,但無內在活性,能與受體結合阻斷激動劑或內源性配體的作用,從而呈現對激動劑的拮抗作用。

有分: ①競爭性拮抗藥:可與激動藥競爭相同受體,其結合是可逆的。

激動藥的最大效應不變。激動藥量效曲線右移。②非競爭性拮抗藥:

能不可逆地作用於某些部位而妨礙激動藥與受體結合,並拮抗激動藥的作用。激動藥的最大效應下降。曲線下移。

3、部分激動藥:指具有激動藥和拮抗藥雙重特性的藥物。受體的調節:

向上調節;向下調節(1)向下調節:受體脫敏現象,即受體長期反覆與激動藥接觸產生的受體數目減少或對激動藥的敏感性降低。如異丙腎上腺素**哮喘產生的耐受性。

(2)向上調節:受體增敏現象,即受體長期反覆與拮抗藥接觸產生的受體數目增加或對藥物的敏感性公升高。如長期應用普萘洛爾突然停藥的反跳現象。

藥物與受體結合後,可產生何種效應?舉例說明

4樓:匿名使用者

根據受體與配體結合後的不同效應分類,受體可分為:

(1)門控離子通道型受體:存在於快速反應細胞的膜上,由單一肽鏈4次穿透細胞膜形成1個亞單位,並由4到5個亞單位組成穿透細胞膜的離子通道,受體激動時離子通道開放,使細胞膜去極化或超極化,引起興奮或抑制效應 。如n型乙醯膽鹼、腦內gaba、甘氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸等受體。

(2)g-蛋白偶聯受體:結構為單一肽鏈7次跨膜,胞內部分有鳥苷酸結合調節蛋白(g-蛋白)的結合區,藥物啟用受體後,可通過興奮性g-蛋白(gs)或抑制性g-蛋白(gi)的介導,使camp增加或減少,引起興奮或抑制效應。這類受體最多,數十種神經遞質及多肽激素類的受體需要g-蛋白介導其細胞作用,如腎上腺素受體、m型乙醯膽鹼受體、阿片受體、前列腺素受體等。

(3)具有酪氨酸激酶活性的受體:由三部分組成,細胞外有一段與配體結合區,中段穿透細胞膜,胞內區段有酪氨酸激酶活性,能促其本身酪氨酸殘基的自我磷酸化而增強此酶活性,再促使其他底物酪氨酸磷酸化,啟用胞內蛋白激酶,增加dna及rna合成,加速蛋白合成,從而產生細胞生長分化等效應。如胰島素、胰島素樣生長因子、上皮生長因子、血小板生長因子的受體。

(4)細胞內受體:甾體激素的受體存在於細胞漿內,與相應甾體結合後進入核內,與dna結合區段結合,促進轉錄及其後的某種活性蛋白增生。甲狀腺素受體存在於細胞核內,功能大致相同。

細胞內受體觸發的細胞效應很慢,需若干小時。

藥物與受體結合特點有哪些

5樓:淵源

1、受體與配體結合具有可逆性。

2、受體與配體結合有高度的特異性(如腎上腺素等受體又分成α1α2……等型別)。

3、受體與配體結合有高度的親和力(低濃度的配體就可啟用受體)。

4、受體與配體結合具有飽和性(受體數目有限,藥物效應與配體占領受體數目成正比)。

5、配體(藥物)與受體結合產生效應,須配體具有內在活性。

6、受體具有高度的敏感性,(主要是靠後續的資訊傳導系統,細胞內第二信使的放大分組、整合)。

6樓:雙魚

藥物的作用的基本表現

根據藥物與受體結合的親和力和內在活性的不同,作用於受體的藥物種類有哪些

7樓:淵源

1.激動藥:為既有親和力又有內在活性的藥物,能與受體結合並激動受體而產生效應。

依其內在活性大小又可分為完全激動劑和部分激動劑。前者的親和力和內在活性均較強,如嗎啡;後者的親和力較強但內在活性不強,如噴他佐辛。

2.拮抗藥:是能與受體結合而且具有較強親和力而無內在活性的藥物。

它們本身不產生作用,是通過佔據激動藥的受體而發揮拮抗激動藥的效應,如納洛酮和普萘洛爾。根據拮抗藥與受體結合是否具有可逆性而將其分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。前者能與激動藥競爭相同受體,與受體的結合是可逆的。

後者與激動藥並用時,可使激動藥親和力與活性均降低,與受體的結合是不可逆的。

結構特異性藥物與受體的結合方式有哪些

8樓:芥末留學

1、受體與配體結合具有可逆性。

2、受體與配體結合有高度的特異性(如腎上腺素等受體又分成α1α2……等型別)。

3、受體與配體結合有高度的親和力(低濃度的配體就可啟用受體)。

4、受體與配體結合具有飽和性(受體數目有限,藥物效應與配體占領受體數目成正比)。

5、配體(藥物)與受體結合產生效應,須配體具有內在活性。

6、受體具有高度的敏感性,(主要是靠後續的資訊傳導系統,細胞內第二信使的放大分組、整合)。

簡述藥物與受體結合的鍵合方式有哪些

9樓:

藥物與受體形成可逆複合物的鍵合方式有

離子鍵氫鍵

離子-偶極吸引

范德華力

在藥理學上面,親和力是什麼意思?

10樓:海綿寶寶的派大星

親和力最早是屬於化學領域的乙個概念,是特指一種原子與另外一種原子之間的關聯特性,但現在越來越多地被用於人際關係領域,某人對另外一人具有的友好表示,通常就形容這個人具有親和力。

內在活性是指藥物與受體結合後,激動受體產生效應的能力。 藥物與受體結合後產生效應,首先,藥物應具有親和力,即藥物能與受體結合;其次,藥物還應具有內在活性才能激動受體而產生效應。因此,只有親和力而沒有內在活性的藥物可與受體結合,但不能激動受體而產生效應。

藥物的內在活性用常數α來表示。藥物與受體的親和力用解離常數kd表示,kd值越大,其親和力越小,兩者成反比。為方便表達,激動藥與受體的親和力大小常用pd2表示,即kd的負對數,其大小與親和力成正比。

11樓:匿名使用者

在藥學範疇中,親和力是指一種藥物與人體組織、細胞、受體之間的結合能力,很多都是特異性的,如碘對甲狀腺組織有高度的親和力。而內在活性是指,藥物與受體結合後不影響受體或組織的正常工作(也就是不抑制)。

在藥學上以親和力和內在活性來判定藥物是激動劑、拮抗劑還是部分激動劑。

激動劑:指與受體有較強的親和力,又有較強的內在活性。起興奮作用。

拮抗劑:指與受體有較強的親和力。但缺乏或無內在活性。起抑制作用。

部分激動劑:指與受體有一定的親和力,但內在活性較弱的藥物。如同是鎮痛藥,鎮痛新為弱鎮痛作用和強鎮痛劑嗎啡合用時,對抗嗎啡作用。而不是兩者作用相加。

12樓:

內在活性,是指藥物與受體結合後產生效應的能力。

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